茶碱具有舒张气道滑肌、强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用，低血药浓度茶碱具有一定的抗炎和免疫调节作用。

茶碱用于快速缓解时血药浓度须达到10—15mg／L，不足舒张支气管的首选药物。重症患者、24小时内未用过茶碱，首剂负荷量力4—6mg／kg，加入萄葡糖液个20—30分钟静脉滴完，然后以0.751mg／（kg.h）维持。<2岁的患儿6小时内用过茶碱、或病史间不清是否用过茶碱制剂者，不给负荷量，而立接以1mg／（kg·h）的方法静点。长时间使用者，最好监测茶碱的血药浓度。

茶碱用于长期控制药时，主要协助吸入型糖皮质激素抗炎，其有效血药浓度在5mg／L。如用普通差碱则每日10 mg／kg，分3次口服。主张用缓释（或控释）茶碱，每日分1—2次服用，以维持昼夜的稳定血液浓度，多用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

荼碱的有效血药浓度的安全窗窄。常见不良反应有胃肠道（恶心、呕吐）及心血管（心律失常、血压下降）。过量时可引起抽搐、昏迷甚至死亡。发热、肝病、心力衰竭、合并用大环内酣类抗生素、甲氰味肌及哇诺酮药时会增加其不良反应，与酮替芬合用时可以增加清除率，缩短其半衰期，应尽量避免同时使用或调整用量。