β2受体激动剂是目前临床应用最广的支气管舒张剂。β2受体激动剂可分为短效和长效两大类，后者还可分为速效利暇慢起效两种。短效β2受体激动剂常用的有沙丁胺脖和待布他林。有2种剂型。

（1）吸入给药

最常使用，包括气雾剂、干粉剂和雾化溶液，直接作用于支气管平滑肌，平喘作用快，通常数分钟内起效，疗效可维持4—6小时，是缓解哮喘急性症状的首选药物，也可作为运动性哮喘的预防药物。全身不良反应（如心悸、骨笛肌震颤、心律紊乱、低血钾）较轻，应按需使用。沙丁胺醇每次吸入100—200μg；特布他林每次吸入250—500μg。不宜长期单一使用，若1天用量超过4次或每月用量大于等于2罐气雾剂时应在医师指导下使用或调整用药。严重哮喘发作时可以在第1小时内每20分钟吸人短效β2受体激动剂溶液1次，然后根据病情每2—4小时吸入1次。

（2）口服给药

常用的有沙丁胶醇、特布他林片等，常在D5R15—30分钟后起效，维持46小时，一般用于轻、中度持续发作的患儿，每日3—4次，心悸和骨路肌震额现象较吸入多见。沙丁胺醇片：0.1—0.15mg／kg，每日2—3次；特布他林片：65μg／kg，3次/d。长期应用短效β2受体激动剂（包括吸入和口服）可造成β2受体功能下调，药物疗效下降，停药一段时间后可以恢复。